[发明专利]一种5-卤代氮杂环吲哚的制备方法在审
申请号: | 201410764567.6 | 申请日: | 2014-12-12 |
公开(公告)号: | CN104557917A | 公开(公告)日: | 2015-04-29 |
发明(设计)人: | 杨细文;李祥;宿朝亮;徐小平;缪立元 | 申请(专利权)人: | 重庆博腾制药科技股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D213/61 |
代理公司: | 重庆强大凯创专利代理事务所(普通合伙) 50217 | 代理人: | 黄书凯 |
地址: | 401221 重*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | 本发明公开了一种5-卤代氮杂环吲哚的制备方法,其步骤包括将2-硝基-3甲基-5-卤代吡啶在DMF-DMA条件下合成2-(5-卤代-2-硝基吡啶-3-基)-N,N-二甲基乙烯胺,然后通过还原关环反应得到目标化合物5-卤代氮杂环吲哚。本发明是一种全新的5-卤代氮杂环吲哚的合成路线,避免使用昂贵的碘试剂和三甲基硅等原料,有效降低了成本,并使路线具有较强的工艺放大可行性。 | ||
搜索关键词: | 一种 卤代氮杂环 吲哚 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种式I的化合物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:(1)将式Ⅱ的化合物和N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应生成式Ⅲ的化合物;
(2)将式Ⅲ的化合物通过还原关环反应制得式I的化合物;
其中,X为卤素。
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