[发明专利]一种全反式维甲酸-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410692682.7 | 申请日： | 2014-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN104478890A | 公开（公告）日： | 2015-04-01 |
| 发明（设计）人： | 王杭祥 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种全反式维甲酸-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用。所述全反式维甲酸-喜树碱类抗癌药物偶联物的结构式如式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)或(Ⅵ)所示。本发明的全反式维甲酸-喜树碱类抗癌药物偶联物不仅在吐温、聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇-聚乳酸共聚物、聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物中均具有较好的溶解性，而且能在水中自组装成纳米粒，可直接注射或口服，或加工成其它剂型；本发明的全反式维甲酸-喜树碱类抗癌药物偶联物中，全反式维甲酸与SN-38或喜树碱具有协同作用，比单独使用伊立替康、SN-38或全反式维甲酸时具有更好的肿瘤抑制效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 反式 甲酸 喜树碱 抗癌 药物 偶联物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种全反式维甲酸‑喜树碱类抗癌药物偶联物，其特征在于，结构式如式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)、(Ⅴ)或(Ⅵ)所示：![]()
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其中，R为氨基酸残基。
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