[发明专利]一种辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201410692283.0 | 申请日: | 2014-11-26 |
公开(公告)号: | CN104447777A | 公开(公告)日: | 2015-03-25 |
发明(设计)人: | 王杭祥;徐骁;陈建美;吴佳萍;耿磊;谢海洋;周琳;郑树森 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C07D491/22 | 分类号: | C07D491/22;A61K31/4745;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人: | 胡红娟 |
地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用。本发明对辣椒碱进行化学改性,将改性后的辣椒碱与喜树碱类抗癌药物通过酯键进行偶联,获得的辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物能溶于临床可接受的药剂学溶剂,如吐温,可直接用于临床口服给药;偶联发生在喜树碱的C20位羟基上,或者发生在SN-38的C10或C20位羟基上。通过酯键偶联,使得该偶联物在体内能够以水解的方式直接释放两种活性成分,一方面不需要羧酸酯酶的催化水解即可释放喜树碱或SN-38,可显著提高SN-38的生物利用度;另一方面,辣椒碱具有一定的抗肿瘤活性,在体内释放后能与SN-38协同作用,增强SN-38的抗肿瘤效果。 | ||
搜索关键词: | 一种 辣椒 喜树碱 抗癌 药物 偶联物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
一种辣椒碱‑喜树碱类抗癌药物偶联物,其特征在于,结构式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示:
其中,R1为(CH2)n,n=2~4;R2为H或OH,其中R2为H时,R3为H,R2为OH时,R3为CH2CH3。
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