[发明专利]一种辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410692283.0 | 申请日： | 2014-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN104447777A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 王杭祥;徐骁;陈建美;吴佳萍;耿磊;谢海洋;周琳;郑树森 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用。本发明对辣椒碱进行化学改性，将改性后的辣椒碱与喜树碱类抗癌药物通过酯键进行偶联，获得的辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物能溶于临床可接受的药剂学溶剂，如吐温，可直接用于临床口服给药；偶联发生在喜树碱的C20位羟基上，或者发生在SN-38的C10或C20位羟基上。通过酯键偶联，使得该偶联物在体内能够以水解的方式直接释放两种活性成分，一方面不需要羧酸酯酶的催化水解即可释放喜树碱或SN-38，可显著提高SN-38的生物利用度；另一方面，辣椒碱具有一定的抗肿瘤活性，在体内释放后能与SN-38协同作用，增强SN-38的抗肿瘤效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 辣椒 喜树碱 抗癌 药物 偶联物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种辣椒碱‑喜树碱类抗癌药物偶联物，其特征在于，结构式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示：![]()
其中，R1为(CH2)n，n＝2～4；R2为H或OH，其中R2为H时，R3为H，R2为OH时，R3为CH2CH3。
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