[发明专利]一种吲哚-3-甲醛类化合物的制备方法和应用有效
| 申请号: | 201410641080.9 | 申请日: | 2014-11-13 |
| 公开(公告)号: | CN104402792A | 公开(公告)日: | 2015-03-11 |
| 发明(设计)人: | 张幸;罗明和;鞠建华 | 申请(专利权)人: | 中国科学院南海海洋研究所 |
| 主分类号: | C07D209/12 | 分类号: | C07D209/12;A01P7/00;A01P1/00 |
| 代理公司: | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人: | 刘明星 |
| 地址: | 510301 *** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: |
本发明公开了一种吲哚-3-甲醛类化合物及其制备方法和应用。本发明对echinulin类生物碱通过retro-aldol反应制备得到异戊烯基取代的吲哚-3-甲醛类化合物(式(I)所示),并首次发现该类化合物具有铜绿假单胞菌抑制活性和较强卤虫致死活性。传统化学合成异戊烯基取代的吲哚-3-甲醛类化合物,需要通过金属催化偶联等多步反应制备,本发明所提供的制备方法,相比于传统化学合成,步骤简洁,操作简单,毒性低,高产率,高选择性,对开发活性良好且来源途径便捷的杀虫抗菌药物具有重要意义。 |
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| 搜索关键词: | 一种 吲哚 甲醛 化合物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
一种如式(I)所示的异戊烯基取代的吲哚‑3‑甲醛类化合物的制备方法,其特征在于,以式(Ⅱ)所示的化合物作为反应原料,经retro‑aldol反应制备得到式(Ⅲ)所示的异戊烯基取代的吲哚‑3‑甲醛类化合物,
其反应式为:
通式(Ⅱ)和(Ⅲ)中:R1=H、R2=H、R3=CH2,CH3或O;或
R2=H、R3=CH2,CH3或O。
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