[发明专利]一种用于制备维生素D及其类似物的中间体化合物II的方法有效
申请号: | 201410448287.4 | 申请日: | 2014-09-04 |
公开(公告)号: | CN104211579A | 公开(公告)日: | 2014-12-17 |
发明(设计)人: | 郑保富;高强;张宪恕;丁福斗;李洪坤 | 申请(专利权)人: | 上海皓元生物医药科技有限公司;上海皓元化学科技有限公司 |
主分类号: | C07C35/32 | 分类号: | C07C35/32;C07C29/09 |
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地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明公开了一种用于制备维生素D及其类似物的中间体化合物II的制备方法。该方法包含如下步骤:以化合物IX为起始原料,与丙烯酸乙酯加成还原,再经还原、碘代、取代、烷基化、还原、脱保护反应制得化合物II。本发明还公开了多步骤连续操作而无需单独分离纯化制备化合物II的方法。本发明以廉价原料为起点、简便、安全,利于工业化生产。 |
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搜索关键词: | 一种 用于 制备 维生素 及其 类似物 中间体 化合物 ii 方法 | ||
【主权项】:
一种用于制备维生素D及其类似物的中间体化合物II的制备方法,其特征在于,该方法包含如下步骤:a)化合物IX与丙烯酸乙酯在路易斯酸作用下制得化合物VIII;
b)化合物VIII在还原试剂作用下,制得化合物VII;
c)化合物VII经碘代反应,制得化合物VI;
d)化合物VI与对甲苯亚磺酸钠反应,制得化合物V;
e)化合物V在碱性条件下,与CD3X反应,制得化合物IV,其中,X选自I,Br或Cl;
f)化合物IV发生还原反应,制得化合物III;
g)化合物III脱保护,制得化合物II。![]()
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