[发明专利]一种用于制备维生素D及其类似物的中间体化合物II的方法有效

专利信息
申请号: 201410448287.4 申请日: 2014-09-04
公开(公告)号: CN104211579A 公开(公告)日: 2014-12-17
发明(设计)人: 郑保富;高强;张宪恕;丁福斗;李洪坤 申请(专利权)人: 上海皓元生物医药科技有限公司;上海皓元化学科技有限公司
主分类号: C07C35/32 分类号: C07C35/32;C07C29/09
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 201203 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种用于制备维生素D及其类似物的中间体化合物II的制备方法。该方法包含如下步骤:以化合物IX为起始原料,与丙烯酸乙酯加成还原,再经还原、碘代、取代、烷基化、还原、脱保护反应制得化合物II。本发明还公开了多步骤连续操作而无需单独分离纯化制备化合物II的方法。本发明以廉价原料为起点、简便、安全,利于工业化生产。
搜索关键词: 一种 用于 制备 维生素 及其 类似物 中间体 化合物 ii 方法
【主权项】:
一种用于制备维生素D及其类似物的中间体化合物II的制备方法,其特征在于,该方法包含如下步骤:a)化合物IX与丙烯酸乙酯在路易斯酸作用下制得化合物VIII;b)化合物VIII在还原试剂作用下,制得化合物VII;c)化合物VII经碘代反应,制得化合物VI;d)化合物VI与对甲苯亚磺酸钠反应,制得化合物V;e)化合物V在碱性条件下,与CD3X反应,制得化合物IV,其中,X选自I,Br或Cl;f)化合物IV发生还原反应,制得化合物III;g)化合物III脱保护,制得化合物II。
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