[发明专利]米诺膦酸关键中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201410416291.2 | 申请日： | 2014-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN104230926A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 赵世明;韩世磊;罗振福 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备米诺膦酸关键中间体2-[咪唑并(1,2-α)吡啶-3-基]乙酸(Ⅰ)的方法。化合物(Ⅰ)可用于合成治疗骨质疏松症新药米诺膦酸。本发明设计了一条新的合成路线和制备方法，新方法操作简便，成本低、收率高、产物纯度好，不污染环境，适于工业化大生产。 |
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| 搜索关键词： | 米诺膦酸 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备米诺膦酸关键中间体2‑[咪唑并(1,2‑α)吡啶‑3‑基]乙酸(Ⅰ)的方法，该方法包括以下步骤： ![]()
(a)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑基甲醇(Ⅲ)用氢卤酸置换醇羟基，生成相应的卤代物(Ⅱ)； ![]()
(b)化合物(Ⅱ)制成Mg的格式试剂后与二氧化碳进行羰基化反应，生成目标产物(Ⅰ)。
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