[发明专利]作为TLR7激动剂的吡咯并嘧啶化合物

摘要

本发明涉及作为TLR7激动剂的吡咯并嘧啶化合物，具体涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该类化合物的药物组合物、及其用于制备抗病毒药物的用途。式(I)。

主权项

式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中，L₁、L₂分别独立地选自‑O‑、‑CH₂‑、‑S‑、‑NH‑、‑NHC(＝O)‑、‑C(＝O)‑、‑C(＝O)NH‑、‑S(＝O)‑、‑S(＝O)₂‑、‑NHS(＝O)₂‑或‑S(＝O)₂NH‑，其中所述基团任选被一种或多种R₄取代；R₁选自氢、C_1‑10烷基、C_2‑10烯基、C_2‑10炔基、C_3‑10环烃基、3‑10元杂环烃基、芳基、杂芳基，其中所述基团任选被一种或多种R₄取代；R₂选自氢、卤素、氰基、羟基、巯基、氨基、COOH、‑CONH₂、C_1‑10烷基、C_2‑10烯基、C_2‑10炔基、C_3‑10环烃基、3‑10元杂环烃基、芳基、杂芳基，其中所述基团任选被一种或多种R₄取代；B选自C_3‑10环烃基、3‑10元杂环烃基、芳基、杂芳基；L₃选自C_0‑6亚烷基、亚氨基、‑O‑、‑S‑、‑S(＝O)‑或‑S(＝O)₂‑，其中所述基团任选被一种或多种R₄取代；R₃选自氢、氨基、C_1‑10烷基、C_2‑10烯基、C_2‑10炔基、C_3‑10环烃基、3‑10元杂环烃基、芳基、杂芳基，其中所述基团任选被一种或多种R₄取代，或R₃、L₃与B环上邻位原子一起形成饱和或不饱和的5‑8元环，所述环任选被一种或多种R₄取代；n为0、1、2、3、4或5；R₄选自卤素、氰基、‑R、‑OR、＝O、‑SR、‑NR₂、＝NR、‑C(卤素)₃、‑CR(卤素)₂、‑CR₂(卤素)、‑OCN、‑SCN、‑N＝C＝O、‑NCS、‑NO、‑NO₂、‑NRC(＝O)R、‑NRC(＝O)OR、‑NRC(＝O)NRR、‑C(＝O)NRR、‑C(＝O)OR、‑OC(＝O)NRR、‑OC(＝O)OR、‑C(＝O)R、‑S(＝O)₂OR、‑S(＝O)₂R、‑OS(＝O)₂OR、‑S(＝O)₂NRR、‑S(＝O)R、‑NRS(＝O)₂R、‑NRS(＝O)₂NRR、‑NRS(＝O)₂OR、‑OP(＝O)(OR)₂、‑P(＝O)(OR)₂、‑C(＝O)R、‑C(＝S)R、‑C(＝O)OR、‑C(＝S)OR、‑C(＝O)SR、‑C(＝S)SR、‑C(＝O)NRR、‑C(＝S)NRR、‑C(＝NR)NRR或‑NRC(＝NR)NRR；R独立地选自H、C_1‑8烷基、C_3‑8环烃基、3‑8元杂环烃基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基；并且，当L₁为‑CH₂‑或‑NH‑时，R₃不为H。