[发明专利]一种4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制备方法有效
| 申请号： | 201410392232.6 | 申请日： | 2014-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN104177296B | 公开（公告）日： | 2017-01-11 |
| 发明（设计）人： | 蒋军荣;陈杰晟;李鹏祥;杨东昊;徐峰;柯中炉;吴翰桂 | 申请（专利权）人： | 蒋军荣;台州职业技术学院 |
| 主分类号： | C07D233/90 | 分类号： | C07D233/90 |
| 代理公司： | 台州市方圆专利事务所(普通合伙)33107 | 代理人： | 蔡正保,朱新颖 |
| 地址： | 318000 浙江省台州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基‑1H‑咪唑‑5‑羧酸乙酯的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决现有的反应路线长、污染大和收率低的问题，提供一种4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基‑1H‑咪唑‑5‑羧酸乙酯的制备方法，该方法包括在有机碱存在下，使原料α‑氯代草酰乙酸二乙酯与丁脒或丁脒的酸式盐进行反应，得到中间化合物，再使中间化合物与CH3MgX进行格氏反应，得到4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基‑1H‑咪唑‑5‑羧酸乙酯，其中，CH3MgX中所述X为卤素。本发明的方法具有反应路线短、污染少、反应条件温和收率高的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羟基 甲基 乙基 丙基 咪唑 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基‑1H‑咪唑‑5‑羧酸乙酯的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：A、在有机碱存在下，使原料α‑氯代草酰乙酸二乙酯与式Ⅰ化合物丁脒或丁脒的酸式盐在无水的条件下进行反应，得到式Ⅱ化合物；B、使式Ⅱ化合物与CH3MgX进行格氏反应，得到4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基‑1H‑咪唑‑5‑羧酸乙酯，其中，CH3MgX中所述X为卤素。
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