[发明专利]一种氘代卡博替尼衍生物、其制备方法、应用及其中间体有效
| 申请号： | 201410361351.5 | 申请日： | 2014-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN104788372B | 公开（公告）日： | 2018-01-30 |
| 发明（设计）人： | 陈兴海;彭伟;奥玛·派克;郑飞鸣;傅勇 | 申请（专利权）人： | 上海圣考医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/233 | 分类号： | C07D215/233;A61K31/47;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 201308 上海市浦东新区南*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学技术领域，公开了一种氘代卡博替尼衍生物、其制备方法、应用及其中间体。该氘代卡博替尼衍生物为如式I所示化合物、药学上可接受的盐、结晶水合物、溶剂合物、药物前药、单晶或多晶型物。该氘代卡博替尼衍生物在体内分解速度慢、从而减少了药物的不良代谢；延长了药物的半衰期、增加了药物的血药浓度，进而达到更好的疗效；另外可以在保持疗效的同时，减小了药物的使用剂量，进一步降低了药物的毒副作用；其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22各自独立地为氢或氘，且至少含有一个氘。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氘代卡博替尼 衍生物 制备 方法 应用 及其 中间体 | ||
【主权项】：
一种如式II所示化合物的苹果酸盐：
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