[发明专利]一种合成咔唑生物碱karapinchamine A的方法有效
| 申请号： | 201410297960.9 | 申请日： | 2014-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN104030971A | 公开（公告）日： | 2014-09-10 |
| 发明（设计）人： | 麻生明;仇友爱;周静;傅春玲 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D209/88 | 分类号： | C07D209/88 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 唐银益 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 一种高效合成咔唑生物碱karapinchamine A的方法：以5-甲基-2-吲哚羧酸乙酯和香叶基溴为原料，首先在氢化钠做碱的条件下生成香叶基保护的吲哚羧酸酯；然后经过四氢铝锂还原及二氧化锰氧化得到5-甲基-1-香叶基-2-吲哚醛；接着与苯甲酰基保护的炔丙醇的锂盐反应，得到1-(吲哚-2-基)-2-炔-1-醇；在1,3-双(2,6-二异丙基苯基咪唑-2-亚基)金(I)酰氯/六氟锑酸银的催化下，1-(吲哚-2-基)-2-炔-1-醇可以发生环化反应，以80％的产率得到相应的咔唑，然后以碳酸钾为碱，以85％的产率得到脱苯甲酰基的产物karapinchamine A。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 生物碱 karapinchamine 方法 | ||
【主权项】：
一种合成天然咔唑类生物碱karapinchamine A的方法，其特征在于，以5‑甲基‑2‑吲哚羧酸乙酯和香叶基溴为原料，首先在氢化钠做碱的条件下生成香叶基保护的吲哚羧酸酯；然后经过四氢铝锂还原及二氧化锰氧化得到5‑甲基‑1‑香叶基‑2‑吲哚醛；接着与苯甲酰基保护的炔丙醇的锂盐反应，得到1‑(吲哚‑2‑基)‑2‑炔‑1‑醇；在1,3‑双(2,6‑二异丙基苯基咪唑‑2‑亚基)金(I)酰氯/六氟锑酸银的催化下，1‑(吲哚‑2‑基)‑2‑炔‑1‑醇可以发生环化反应，得到脱苯甲酰基的产物karapinchamine A；合成反应式如下：![]()
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