[发明专利]一种合成咔唑类化合物的新方法

摘要

本发明涉及一种合成咔唑类化合物的方法，是在1,3-双(2,6-二异丙基苯基咪唑-2-亚基)金(I)酰氯/六氟锑酸银的催化下，1-(吲哚-2-基)-2-炔-1-醇高区域选择性地发生反应合成官能团化咔唑，本发明具有操作简单，原料和试剂易得，条件温和，反应具有高度的区域选择性等优点，并且能同时引入多个取代基，产物易分离纯化，适用于合成各种取代的咔唑类化合物。

主权项

一种合成官能团化咔唑的方法，其特征在于，在1,3‑双(2,6‑二异丙基苯基咪唑‑2‑亚基)金(I)酰氯/六氟锑酸银的催化下，1‑(吲哚‑2‑基)‑2‑炔‑1‑醇高区域选择性地发生反应合成咔唑类化合物，在该反应中，处于原料中4‑位的OBz及R⁴分别选择性迁移到产物咔唑的2‑位及3‑位，反应经历了选择性的迁移过程，其反应式如下：R¹＝甲基，甲氧基，氯或溴；R²＝乙基，苯基，苄基，丁基或烯丙基；R³＝烷基；R⁴＝烷基或芳基，其中烷基为C_nH_2n+1，式中n＝1‑3；R⁵＝甲基，丁基或苯基；具体步骤如下：(1)在手套箱中称量好六氟锑酸银和1,3‑双(2,6‑二异丙基苯基咪唑‑2‑亚基)金(I)酰氯，然后依次加入分子筛，1‑(吲哚‑2‑基)‑2‑炔‑1‑醇，及1，2‑二氯乙烷，然后在室温下搅拌反应1‑48小时；(2)过短硅胶柱，浓缩，快速柱层析，得咔唑类化合物。