[发明专利]一种布舍瑞林的制备方法有效
| 申请号： | 201410269996.6 | 申请日： | 2014-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN104004064A | 公开（公告）日： | 2014-08-27 |
| 发明（设计）人： | 白俊才;张国庆;陆冬冬;张若平 | 申请（专利权）人： | 上海昂博生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/06 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张睿 |
| 地址： | 201417 上海市奉*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种布舍瑞林的制备方法，所述方法包括步骤：(1)固相合成七肽X-Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser-Leu-OH,X为H或者Z；(2)将Boc-Arg(Pbf)-OH和Pro-NHEt.HCl在液相缩合得到二肽H-Arg-Pro-NHEt.2HCl；(3)将七肽和二肽在液相进行片段缩合，得到九肽X-Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser-Leu-Arg-Pro-NHEt；和(4)将九肽氢化得到布舍瑞林粗品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 布舍瑞林 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种布舍瑞林粗品的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：(1)固相合成七肽全保护肽：X‑Pyr‑His(Trt)‑Trp‑Ser(Trt)‑Tyr(Bzl)‑D‑Ser(tBu)‑Leu‑OH,X为H或者Z；(2)将Boc‑Arg(Pbf)‑OH和Pro‑NHEt.HCl在液相体系中缩合得到全保护二肽Boc‑Arg(Pbf)‑Pro‑NHEt,脱除保护基得到二肽H‑Arg‑Pro‑NHEt.2HCl；(3)将步骤(1)得到的七肽全保护肽和步骤(2)得到的二肽在液相进行片段缩合，用纯水沉降，得到侧链带保护基的九肽X‑Pyr‑His(Trt)‑Trp‑Ser(Trt)‑Tyr(Bzl)‑D‑Ser(tBu)‑Leu‑Arg‑Pro‑NHEt；(4)将步骤(3)得到的侧链带保护基的九肽氢化，脱除Bzl,Z和Trt保护基，得到布舍瑞林粗品。
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