[发明专利]一种PI3K激酶抑制剂的中间体及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201410265067.8 | 申请日： | 2014-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN104086538A | 公开（公告）日： | 2014-10-08 |
| 发明（设计）人： | 祝兴勇;杨民民;赵树海;吴希罕 | 申请（专利权）人： | 南京药石药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07D413/14 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 李纪昌;唐循文 |
| 地址： | 210061 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种PI3K激酶抑制剂的中间体及其制备方法与应用，以化合物XI为原料，与异丙醇胺反应得到化合物XII；再经过氧化反应得到化合物XIII；在酸性条件下关环得到化合物XIV；在氧化条件下反应得到化合物XV；在还原剂作用下与1-异丙基哌嗪反应得到化合物XVI；在碱作用下，与苯磺酰氯反应得到化合物XVII；在碱和催化剂的条件下与4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吲哚反应得到化合物I。本发明制备方法反应选择性高，操作简单，产率高，总收率可达78.6%，比对比文献中的总收率高很多，并且反应条件温和，工艺路线适合大规模制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 pi3k 激酶 抑制剂 中间体 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种PI3K激酶抑制剂的中间体XVII，其特征在于，结构式如下：![]()
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