[发明专利]苯并五元杂环类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用

摘要

本发明公开了苯并五元杂环类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用，该化合物的通式为或。发明人利用Vif-APOBEC3G的相互作用，证实上述通式的化合物，特别是本发明苯并五元杂环类化合物能够抑制Vif蛋白降解A3G的活性，导致筛选系统中绿色荧光蛋白的表达量将回升。通过在人的原代CD4+T淋巴细胞以及H9、SupT1等CD4+T淋巴细胞系中进行野生型HIV-1病毒的感染实验进一步证实其具有较好的抗病毒作用。为进一步的抗病毒药物研发提供的强有力的理论基础和实践基础，具有重要的研发价值和开发意义。

主权项

苯并五元杂环类化合物在制备抗HIV‑1病毒药物中的应用，所述苯并五元杂环类化合物具有如下通式：或式Ⅰ中：R₁为H、C1～C4的烷烃基，或含连接有苯环的磺基，位于苯环的1或2号位；R₂为H、C1～C4的烷烃基，或带有五元环的碳酰胺基；R₁、R₂不同时为H、C1～C4；X为S或O；式Ⅱ中：为单键或者双键； X₁为N、S或O；X₂为S或O；R₁为带有五元环的碳酰胺基或连接有苯环的磺基，位于苯环的1或2号位；R₂为H、甲基、乙基，当为双键时，R₂为O；当X₁为N时， R₃为H或连接有苯环的3°胺基。