[发明专利]一种色氨酸羟化酶-1抑制剂熊果酸类衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种色氨酸羟化酶-1抑制剂熊果酸类衍生物及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明通过实验证实，部分熊果酸衍生物可以特异性的抑制Tph-1的活性，而不影响Tph-2，同时，脊椎骨骨密度数据也表明大鼠脊椎骨骨密度明显增加，可见该熊果酸衍生物可有效的防止骨质疏松，在制备用于治疗骨质疏松药物中具有广泛的用途。

主权项

一种色氨酸羟化酶‑1抑制剂熊果酸衍生物，其特征在于，结构式如下：式中，Het基团为在C2，C3位引入杂环，所述杂环选自基团：等，但并不局限于这些基团；其中，R₂选自基团H，Cl，CH₃，NO₂，CF₃，CN等；R₃选自基团H，OH，Cl，Br，I，NO₂，NH₂等相同或不同的基团，但并不局限于这些基团；R₄选自基团H，等，但并不局限于这些基团；R₅选自基团H、NH₂，CH₃等；R₆选自基团H、NH₂、CH₃等；R₁为选自基团：以及其他氨基酸及相应氨基酸的羧基被保护的基团，等杂环，等，但并不局限于这些基团，其中，n＝2‑9的整数，R₇选自基团H、Cl、CH₃、NO₂等，但并不局限于这些基团。