[发明专利]一种利伐沙班的制备方法有效
申请号: | 201410176210.6 | 申请日: | 2014-04-28 |
公开(公告)号: | CN103951661B | 公开(公告)日: | 2017-06-23 |
发明(设计)人: | 刘小红;宋兴昌;张爱华;吴云登 | 申请(专利权)人: | 南京斯贝源医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司32218 | 代理人: | 徐冬涛,吕鹏涛 |
地址: | 210033 江苏省南京*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种利伐沙班的制备方法,其经五步反应即氨基取代,氯代,环合,消除,取代得到目标产物,本发明原料便宜易得,使得反应成本降低,反应条件稳定,操作简单,产率高,后处理简单,反应后得到的粗品纯度高,易于纯化得到高纯度的利伐沙班,更适合于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 利伐沙班 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种利伐沙班的制备方法,其特征在于其包括如下步骤:其中,化合物6与二碳酸二叔丁酯在催化剂作用下于105‑120℃以及反应溶剂甲苯存在下反应,得到化合物7,所述催化剂选自甲醇钠、乙醇钠或氢化钠,化合物6与二碳酸二叔丁酯的摩尔比为1:1~3;化合物7与甲胺溶液在醇溶剂中反应,反应后用酸酸化,得到化合物8;其中HX为酸。
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