[发明专利]一种达比加群酯的制备方法无效
| 申请号： | 201410174860.7 | 申请日： | 2014-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN104045597A | 公开（公告）日： | 2014-09-17 |
| 发明（设计）人： | 李泽标;邹林;黄虎;马甜甜 | 申请（专利权）人： | 南通常佑药业科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 查鑫利 |
| 地址： | 226407 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种达比加群酯的制备方法，该方法包括以下步骤：（1）中间体Ⅰ的制备；（2）中间体Ⅱ的制备；（3）中间体Ⅲ的制备；（4）中间体Ⅳ的制备；（5）中间体Ⅴ的制备。有益效果：原料便宜易得，操作简单易控，反应收率高，产品纯度高，成本低，适合于大规模的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 加群酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种达比加群酯的制备方法，其特征在于该制备方法包括以下步骤：（1）中间体Ⅰ的制备：设置温度为‑20‑50℃，将原料对氯苯甲酸加入反应溶剂中，加入硝化试剂且硝化试剂与对氯苯甲酸的投料配比为2:1~4:1，反应得到中间体Ⅰ，中间体Ⅰ的结构如下：![]()
（2）中间体Ⅱ的制备：设置温度为25‑100℃，按照0.8:2~1.2:2的投料配比向反应溶剂中加入中间体Ⅰ和甲胺溶液，反应得到中间体Ⅱ，中间体Ⅱ的结构如下：![]()
（3）中间体Ⅲ的制备：设置温度为25‑120℃，按照1:2~2:2的投料配比向反应溶剂中加入中间体Ⅱ和酰化试剂，在缚酸剂的存在下反应得中间体Ⅲ，中间体Ⅲ的结构如下：![]()
（4）中间体Ⅳ的制备：设置温度为25‑60℃，按照1:1~1.4:1的投料配比向反应溶剂中加入原料3‑(吡啶‑2‑基氨基)丙酸乙酯和中间体Ⅲ，在碱试剂的作用下，反应得到中间体Ⅳ，中间体Ⅳ的结构如下：![]()
（5）中间体Ⅴ的制备：设置温度为25‑60℃，加入质量为中间体Ⅳ质量的5~20%的氢化还原催化剂或与中间体Ⅳ的投料配比为2:1~5:1的化学还原剂，经还原反应得到中间体Ⅴ，中间体Ⅴ的结构如下：![]()
。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南通常佑药业科技有限公司，未经南通常佑药业科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410174860.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
