[发明专利]一种基于点击化学的查尔酮衍生物及制备方法和用途有效
| 申请号: | 201410154191.7 | 申请日: | 2014-04-16 |
| 公开(公告)号: | CN103923025A | 公开(公告)日: | 2014-07-16 |
| 发明(设计)人: | 阿吉艾克拜尔·艾萨;牛超 | 申请(专利权)人: | 中国科学院新疆理化技术研究所 |
| 主分类号: | C07D249/04 | 分类号: | C07D249/04;A61K31/4192;A61P17/00 |
| 代理公司: | 乌鲁木齐中科新兴专利事务所 65106 | 代理人: | 张莉 |
| 地址: | 830011 新疆维吾尔*** | 国省代码: | 新疆;65 |
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| 摘要: | 本发明涉及一种基于点击化学的查尔酮衍生物及制备方法和用途,该类化合物以4´-炔丙氧基查尔酮为原料,在无水硫酸铜/维生素C钠体系的催化下,与苯环上不同取代的叠氮亚甲基苯反应得到。并对所合成的新化合物进行了酪氨酸酶活性测试。实验结果表明:化合物3a,8a,9a,15a具有一定的激活酪氨酸酶活性,化合物10a,14a具有较好的激活酪氨酸酶活性,其EC50小于阳性药物8-甲氧补骨脂。该方法反应条件温和,实验步骤简捷,本发明所述的基于点击化学的查尔酮衍生物在制备治疗白癜风药物中的用途。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 基于 点击 化学 查尔酮 衍生物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
一种基于点击化学的查尔酮衍生物,其特征在于该衍生物的结构如通式(I):
其中R分别为氢,邻氯,间甲氧基,对甲基,对氰基,对硝基,邻三氟甲基,间氯,对氯,3,4‑二氯,邻甲基,间甲基,邻氟,间氟,对氟。
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