[发明专利]作为CFTR调节剂的吡啶基衍生物在审

专利信息
申请号: 201410128427.X 申请日: 2009-03-25
公开(公告)号: CN103951614A 公开(公告)日: 2014-07-30
发明(设计)人: S·哈迪达-鲁阿;M·米勒;周竞兰;B·贝尔;P·格鲁特努伊斯 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: C07D213/75 分类号: C07D213/75;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/14;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/443;A61K31/44;A61P11/00;A61P7/00;A61P
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 王贵杰
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及式(I)的可用作ATP-结合盒(“ABC”)转运蛋白或其片段(包括囊性纤维化跨膜传导调节因子(“CFTR”))的调节剂、其组合物和与之有关的方法。本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。
搜索关键词: 作为 cftr 调节剂 吡啶 衍生物
【主权项】:
式I的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:RN是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基或杂环烷基;A是任选地被取代的3‑7元单环;B任选地与5‑7元环稠合,所述5‑7元环选自脂环族基团、芳基、杂环基团和杂芳基;R1是卤素、烷基、OH、烷氧基、烷硫基、三氟甲氧基;或相邻原子上的两个R1一起形成其中J选自CH2、CF2或C(CH3)2;W独立地是键或(C1‑C6)亚烷基链,其中至多两个W的亚甲基单元独立地被‑CO‑、‑O‑、‑S‑、‑SO2‑或‑NR'‑替代;R'独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基或杂环基团;RW独立地是H、卤素、CN、NO2、N(R)2、CF3、OCF3、OH、OR、C(O)R、CO2R、C(O)N(R)2、‑O(C1‑C6)亚烷基‑OR、‑O(C1‑C6)亚烷基‑N(R)2、‑O(C1‑C6)亚烷基‑杂环或任选地被取代的脂族基团、脂环族基团、芳基、芳氧基、杂环基团或杂芳基,其中在被取代时,Rw被至多两个R2取代;R2是卤素、CN、NO2、CF3、OCF3、OR、OC(O)R、OC(O)N(R)2、SR、S(O)R、SO2R、SO2N(R)2、SO3R、C(O)R、CO2R、C(O)N(R)2、N(R)2、NRC(O)R、NRCO2R、NRC(O)N(R)2、NRSO2R、B(OR)2或NRSO2N(R)2;R独立地是H、烷基、环烷基、杂环基团、芳基或杂芳基;n是1或2;w是包括0和4在内的0‑4的整数;且x是包括0和5在内的0‑5的整数;条件是当W是键且Rw是脂环族基团、杂脂环族基团、芳基或杂芳基时,‑W‑Rw与吡啶基环的3‑或4‑位连接。
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