[发明专利]一种伊马替尼游离碱晶型及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201410110288.8 申请日: 2014-03-24
公开(公告)号: CN103910711A 公开(公告)日: 2014-07-09
发明(设计)人: 邓志平;邓志明;邓志清;徐广鑫;卢仲森;陈维林;罗炳华 申请(专利权)人: 福建天泉药业股份有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04
代理公司: 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 代理人: 钟善招
地址: 364000 福*** 国省代码: 福建;35
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摘要: 发明公开了一种伊马替尼游离碱晶型及其制备方法,化学名为4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基-苯基]-苯甲酰胺,该伊马替尼游离碱晶型物的XRPD在6.0,8.6,14.2,17.8,18.1,19.6,19.9,20.5,21.6,22.3,23.5,25.3,30.4,32.1,38.1±0.2º2θ处具有主峰;制备方法是先制备伊马替尼三盐酸一水合物,再将其溶于水中,加入活性炭脱色过滤,用浓氨水调节pH至碱性,析出伊马替尼游离碱,加入甲醇和少量氨水,置水浴搅拌,室温下放置至析出大量白色晶体,过滤,用甲醇洗涤,干燥后即得伊马替尼游离碱晶体。采用本发明制备的伊马替尼游离碱晶型物稳定性好、纯度高、成本低。
搜索关键词: 一种 伊马替尼 游离 碱晶型 及其 制备 方法
【主权项】:
一种伊马替尼游离碱晶型,化学名为4‑[(4‑甲基‑1‑哌嗪基)甲基]‑N‑[4‑甲基‑3‑[4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶基]氨基‑苯基]‑苯甲酰胺,其结构式如下:其特征是:该伊马替尼游离碱的新结晶多晶型物的XRPD在6.0,8.6,14.2,17.8,18.1,19.6,19.9,20.5,21.6,22.3,23.5,25.3,30.4,32.1,38.1±0.2º 2θ处具有主峰。
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