[发明专利]酸枣仁生物碱单体成分酸李碱及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201410093588.X 申请日: 2014-03-13
公开(公告)号: CN103980197A 公开(公告)日: 2014-08-13
发明(设计)人: 乔卫;段宏泉;周晶;秦雪;曹相兰;符敬伟 申请(专利权)人: 天津医科大学
主分类号: C07D221/18 分类号: C07D221/18;A61K9/20;A61K9/72;A61P25/20;A61P25/24
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 宋洁瑾
地址: 300070 *** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明公开了一种酸枣仁生物碱单体成分酸李碱及其制备方法与应用,酸李碱由酸枣仁药材经大孔吸附树脂柱吸附得酸枣仁总生物碱,再由氧化铝柱色谱对提取物进行进一步分离,最后以制备高效液相色谱法分离流分制得,制备方法稳定可重复,得率高,得到的高纯度单体成分可作为对照品使用。药效学实验表明酸枣仁生物碱单体酸李碱是酸枣仁发挥“解郁安神”功效的有效成分,具有预防和治疗失眠症、抑郁症的作用,可以用于抗抑郁药的研发应用。并且无毒副作用,无常规抗抑郁药的兴奋不安、尿闭、便秘、眩晕、震颤等缺点。
搜索关键词: 酸枣仁 生物碱 单体 成分 酸李碱 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
一种酸枣仁生物碱单体成分酸李碱,其特征在于,可用下述方法制得,该方法包括如下步骤:(1)将酸枣仁药材粉碎,通过40目筛,分别以4‑10倍量0.2‑2%盐酸浸渍2‑3次,每次12‑24h,合并滤液,离心取上清液经大孔吸附树脂柱吸附,蒸馏水洗脱后,再以60‑80%乙醇溶液洗脱,减压蒸馏回收乙醇,即得酸枣仁总生物碱;(2)将步骤(1)所得酸枣仁总生物碱部位溶解于蒸馏水中,w/v=5:1,以氨水调节pH10‑12;以正丁醇溶液萃取,将有机层减压蒸馏,回收溶剂得正丁醇层提取物;以氧化铝柱色谱对提取物进行进一步分离,洗脱梯度依次为:100%甲醇、甲醇‑水1:1、100%水;取100%甲醇洗脱部分,减压蒸馏干燥得流分A;(3)以制备高效液相色谱法分离流分A,色谱条件为:制备色谱柱YMC‑PACK PolymerC18;流动相为甲醇:水,氨水调节pH;流速1‑2mL/min;进样量2mL;检测波长282nm。收集3号峰成分,减压蒸馏干燥后得酸李碱单体。
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