[发明专利]一种抑制DPP-IV的化合物及其中间体有效
| 申请号： | 201410062710.7 | 申请日： | 2014-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN104016993A | 公开（公告）日： | 2014-09-03 |
| 发明（设计）人： | 李进;斯托克斯迈克尔;窦登峰;万金桥;潘飞;宋宏梅;胡晓;易磊 | 申请（专利权）人： | 成都先导药物开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/18 | 分类号： | C07D487/18;A61K31/4196;A61K31/4188;A61P3/10;A61P5/50 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;杜朗宇 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高新区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明提供了式IA和IB所示的化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。本发明还提供了上述化合物的中间体及制备方法。本发明化合物能够有效抑制DPP-IV活性，与市售药物捷诺维相比，化合物1对DPP4的抑制作用相当，但对其他DPP家族成员（DPP2、DPP8、DPP9）的抑制活性比捷诺维更低，表明本发明化合物不仅可以有效抑制DPP4发挥药效活性，还能够降低对DPP其他家族的抑制活性，降低毒副作用，药用安全性更好。 |
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| 搜索关键词： | 一种 抑制 dpp iv 化合物 及其 中间体 | ||
【主权项】：
式IA和IB所示的化合物或其药学上可接受的盐，![]()
R1选自取代或未取代的苯基；R2选自C1‑5的烷基或取代烷基、1‑5个含杂烷基或取代含杂烷基、或1‑5个杂原子或取代杂原子；R3选自H、CN、或C1‑10烷基或取代烷基；X选自N或CH；Y选自N或CR6，其中，R6选自H、CN、羧基或酯基。
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