[发明专利]多取代芳香二酮类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410060423.2 | 申请日： | 2014-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN103804390A | 公开（公告）日： | 2014-05-21 |
| 发明（设计）人： | 胡利明;王占洋;王雨捷;曾程初 | 申请（专利权）人： | 北京工业大学 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;C07C49/84;C07C45/54;C07D307/79;A61P31/18 |
| 代理公司： | 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 | 代理人： | 张燕慧 |
| 地址： | 100124 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)表示的多取代芳香二酮类化合物及其制备方法和应用。式(I)中R1为式(I-1)、式(I-2)或式(I-3)表示的取代基，R2为-H、-F、-Cl、-Br、-CH3或-OCH3。当R1为式(I-1)时，本发明方法是以2,4-二羟基苯乙酮为原料，与溴乙醛缩乙二醇反应得到1-(4-(2,2-甲氧基乙氧基)-2-羟基苯基)乙酮，然后经过关环、与芳基酰氯反应，最后在碱性条件下重排得到多取代芳香二酮类化合物。当R1为式(I-2)时，本发明方法与R1为式(I-1)时基本相同。当R1为式(I-3)时，本发明方法是以间苯三酚为原料，甲基化得到1,3,5-三甲氧基苯，与乙酰氯反应得到1,1'-(2-羟基-4,6-二甲氧基-1,3-亚苯基)二乙酮，然后与芳基酰氯反应，最后在碱性条件下重排得到多取代芳香二酮类化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。 |
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| 搜索关键词： | 取代 芳香 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.由以下通式(I)表示的多取代芳香二酮类化合物，![]()
其中，R1为式(I-1)、式(I-2)或式(I-3)表示的取代基，![]()
R2为-H、-F、-Cl、-Br、-CH3或-OCH3。
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