[发明专利]一种制备奈韦拉平及其中间体的方法在审
| 申请号： | 201410016954.1 | 申请日： | 2014-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN104774204A | 公开（公告）日： | 2015-07-15 |
| 发明（设计）人： | 赵志全;翟来生;王秀娟;薛飞 | 申请（专利权）人： | 鲁南贝特制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;C07D213/82 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明的提供一种纯度高、收率高的安全有效的制备奈韦拉平及其中间体的方法。具体技术方案如下：将化合物（Ⅱ）2-氯-N-（2-氯-4-甲基-3-吡啶基）-3-吡啶酰胺，在有机溶剂存在下，以及碱存在下，经KI催化，与环丙胺回流反应得到化合物（Ⅲ）N-（2-氯-4-甲基-3-吡啶基）-2-（环丙基氨基）-3-吡啶羰酰胺。在化合物（Ⅱ）与环丙胺反应过程中，加入KI作为催化剂，加热回流反应得到化合物（Ⅲ），可以有效的避免苛刻的高温和高压反应条件，克服需要高压反应釜和高温带来的危险因素，是一种安全有效，操作方便的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 拉平 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种奈韦拉平中间体化合物（Ⅲ）N‑（2‑氯‑4‑甲基‑3‑吡啶基）‑2‑（环丙基氨基）‑3‑吡啶羰酰胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将化合物（Ⅱ）2‑氯‑N‑（2‑氯‑4‑甲基‑3‑吡啶基）‑3‑吡啶酰胺，在有机溶剂存在下，以及碱存在下，经KI催化，与环丙胺回流反应得到化合物（Ⅲ）N‑（2‑氯‑4‑甲基‑3‑吡啶基）‑2‑（环丙基氨基）‑3‑吡啶羰酰胺；化合物（Ⅰ）奈韦拉平及其两个中间体的结构式如下：![]()
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