[发明专利]头孢噻呋羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201410008732.5 | 申请日： | 2014-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN103751196A | 公开（公告）日： | 2014-04-30 |
| 发明（设计）人： | 梁剑平;陶蕾;赵凤舞;王学红;尚若锋;贾忠;郝宝成 | 申请（专利权）人： | 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 |
| 主分类号： | A61K31/546 | 分类号： | A61K31/546;A61K47/48;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人： | 高松 |
| 地址： | 730000 甘肃省*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种头孢噻呋与羟丙基-β-环糊精的固体包合物的制备方法，将头孢噻呋和羟丙基-β-环糊精以1：1~3的摩尔比作为反应原料，在20-50℃下加入反应原料总重量5倍量的水并研磨2-5h，然后真空干燥12h，过滤，得白色粉末，即可。本发明包合物的形成能够有效保护化合物免于氧化或水解等反应，同时也增加药物的水溶性，增强稳定性,降低毒副作用，控制药物释放提高生物利用率。本发明制备的头孢噻呋-β-CD包合物可以提高头孢噻呋原料药的溶解度和生物利用率。制备出的包合物在光照,高温,湿度条件下可以显著提高原料药的抗氧化能力,这为头孢噻呋新剂型的开发提供一种非常有效的手段。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢 噻呋羟 丙基 环糊精 包合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种头孢噻呋与羟丙基‑β‑环糊精的包合物的制备方法，其特征在于：将头孢噻呋和羟丙基‑β‑环糊精以1：1~3的摩尔比作为反应原料，在20‑50℃下加入反应原料总重量5倍量的水并研磨2‑5h，然后真空干燥 12h，过滤，得白色粉末，即可。
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