[发明专利]7-(3-酰胺基-4-甲肟基-1-哌啶基)氟喹诺酮羧酸及其制备方法有效
| 申请号： | 201410000458.7 | 申请日： | 2014-01-02 |
| 公开（公告）号： | CN103739591A | 公开（公告）日： | 2014-04-23 |
| 发明（设计）人： | 刘明亮;张婷婷;王明华;郭慧元;徐川龙;吴金韦;沈伟艺;王哲;林勇利;陈仕洪 | 申请（专利权）人： | 浙江司太立制药股份有限公司;中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07K5/062;A61K38/05;A61K31/4709;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 王为;孟旭 |
| 地址： | 317300 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一类具有抗菌活性的氟喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及一种喹诺酮抗菌候选物IMB-070593的一系列氨基酸前药，其7-位取代基为3-(取代)酰胺基-4-甲肟基-1-哌啶基。这些前药的水溶性明显大于IMB-070593，与IMB-070593及新氟喹诺酮类抗菌药物(如莫西沙星)相比，其具有更加优越的抗临床重要致病菌(如MRSA、MRSE)活性。 | ||
| 搜索关键词： | 胺基 甲肟基 哌啶 氟喹诺酮 羧酸 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式(I)所示化合物或其药用盐：![]()
式中：R1代表H；R2代表H、CH3、(CH3)2CH、(CH3)2CHCH2、CH3CH2CH(CH3)、C6H5CH2、HOCH2、4-(OH)C6H4CH2、CH3CH(OH)；或者R1和R2一起代表具有-(CH2)3-结构的桥。
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