[发明专利]用于制备(2-甲基-1-(3-甲基苄基)-1H-苯并[d]咪唑-5-基)(哌啶-5-基)甲酮的方法

摘要

本发明涉及用于制备具有作为蛋白酶激活受体-2(PAR-2)抑制剂活性的(2-甲基-1-(3-甲基苄基)-1H-苯并[d]咪唑-5-基)(哌啶-5-基)甲酮及其中间体的方法。当使用根据本发明的胺化合物作为新中间体化合物来制备由化学式1表示的(2-甲基-1-(3-甲基苄基)-1H-苯并[d]咪唑-5-基)(哌啶-5-基)甲酮(其具有作为PAR-2抑制剂的活性并可用于治疗和预防炎性疾病)时，由于不需要引入保护基和去保护基反应，所以整体上减少了反应步骤，节约了成本，结晶有效并且提高了总产率。此外，关于为最终产物的由化学式1表示的化合物的分离和纯化，可使用适用于工业规模合成的结晶方法、萃取方法等，从而将是非常经济的。

主权项

一种用于制备由以下化学式1表示的(2‑甲基‑1‑(3‑甲基苄基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑5‑基)(哌啶‑5‑基)甲酮或其可药用盐的方法，所述方法包括：使由以下化学式2‑2表示的胺化合物进行环化反应以制备(2‑甲基‑1‑(3‑甲基苄基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑5‑基)(哌啶‑5‑基)甲酮：