[发明专利]作为RORc调节剂的苄基磺酰胺衍生物在审

专利信息
申请号: 201380064272.1 申请日: 2013-12-09
公开(公告)号: CN104903291A 公开(公告)日: 2015-09-09
发明(设计)人: M·博迪范奈尔;B·法贝尔;S·盖恩斯;J·基伦;O·勒内;S·沃德 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D211/46 分类号: C07D211/46;C07D211/62;C07D211/96;C07D295/116;C07D295/185;C07D295/26;C07D401/12;A61K31/496;A61K31/445;A61P17/00;A61P11/00;A61P29/00;A61P
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 沈晓书;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式Ia或Ib化合物或其可药用盐,其中m、n、p、q、r、A、X1、X2、X3、X4、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如说明书所定义的。还公开了制备化合物以及使用化合物治疗炎性疾病例如关节炎的方法。
搜索关键词: 作为 rorc 调节剂 苄基 磺酰胺 衍生物
【主权项】:
式Ia或Ib化合物:或其可药用盐,其中:m是0或1;n是0或1;p是1或2;q是1至3;r是0至3;A是:键;‑CH2‑;=CH‑;‑CH(OH)‑;‑C(O)‑;‑C(O)‑NH‑;‑NH‑(O)C‑;‑NRa‑;‑O‑;‑S‑;或‑SO2‑;X1、X2、X3和X4中一个或两个是N,并且其它的是CRb;或者X1、X2、X3和X4中三个是N,并且其它的是CRb;或者X1、X2、X3和X4各自是CRb;Y是:‑O‑;‑S‑;‑SO2‑;‑CRcRd‑;或‑NRe‑;Z是CRf或N;R1、R2、R3和R4各自独立地是:氢;或C1‑6烷基,其可以是未取代的或者被卤素取代一次或多次;R5是:C1‑6烷基;C3‑6环烷基;C3‑6环烷基‑C1‑6烷基;C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基;或羟基‑C1‑6烷基,其中C1‑6烷基和C3‑6环烷基可以被卤素取代一次或多次;R6各自独立地是:C1‑6烷基;卤素;C1‑6烷氧基;或氰基;其中C1‑6烷基可以是未取代的或者被卤素取代一次或多次;R7是:氢;C1‑6烷基;羟基;或卤素;R8是:氢;C1‑6烷基;卤素;羟基;或氧代;或者R7和R8与它们相连的原子一起可以形成4、5、6或7元环;R9各自独立地是:卤素;羟基;C1‑6烷氧基;C1‑6烷基磺酰基;氨基;C1‑6烷基‑氨基;二‑C1‑6烷基;‑氨基;氰基;或氧代;Ra是:氢;或C1‑6烷基;Rb各自独立地是:氢;C1‑6烷基;卤素;C1‑6烷氧基;或氰基;其中C1‑6烷基可以是未取代的或者被卤素取代一次或多次;Rc是:氢;卤素;或C1‑6烷基,其可以是未取代的或者被卤素取代一次或多次;Rd是:氢;C1‑6烷基;C3‑6环烷基;C3‑6环烷基‑C1‑6烷基;卤素;C1‑6烷基‑羰基;C3‑6环烷基‑羰基;C3‑6环烷基‑C1‑6烷基‑羰基;C1‑6烷基‑磺酰基;C3‑6环烷基‑磺酰基;C3‑6环烷基‑C1‑6烷基‑磺酰基;氨基羰基;N‑C1‑6烷基‑氨基羰基;N,N‑二‑C1‑6烷基‑氨基羰基;氨基磺酰基;N‑C1‑6烷基‑氨基磺酰基;N,N‑二‑C1‑6烷基‑氨基磺酰基;氰基;C1‑6烷氧基;C1‑6烷基‑磺酰基氨基;氨基;N‑C1‑6烷基‑氨基;N,N‑二‑C1‑6烷基‑氨基;卤素‑C1‑6烷基;或羟基;其中C1‑6烷基可以是未取代的或者被卤素取代一次或多次;并且其中C3‑6环烷基和C3‑6环烷基‑C1‑6烷基可以是未取代的或者被R9取代一次或多次;或者Rc和Rd与它们相连的原子一起可以形成4、5、6或7元环,其任选包含选自O、N和S的杂原子;Re是:氢;C1‑6烷基;C3‑6环烷基;C3‑6环烷基‑C1‑6烷基;C1‑6烷基‑羰基;C3‑6环烷基‑羰基;C3‑6环烷基‑C1‑6烷基‑羰基;C1‑6烷基‑磺酰基;C3‑6环烷基‑磺酰基;C3‑6环烷基‑C1‑6烷基‑磺酰基;氨基羰基;N‑C1‑6烷基‑氨基羰基;N,N‑二‑C1‑6烷基‑氨基羰基;氨基磺酰基;N‑C1‑6烷基‑氨基磺酰基;或N,N‑二‑C1‑6烷基‑氨基磺酰基;其中C1‑6烷基可以是未取代的或者被卤素取代一次或多次;并且其中C3‑6环烷基和C3‑6环烷基‑C1‑6烷基可以是未取代的或者被R9取代一次或多次;或者Re和R7与它们相连的原子一起可以形成4、5、6或7元环;并且Rf是:氢;羟基;或C1‑6烷基,其可以是未取代的或者被卤素取代一次或多次,或者当A是=CH‑时,Rf不存在。
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