[发明专利]作为RORγT抑制剂的3-环己烯基和环己基取代的吲哚和吲唑化合物及其用途无效
申请号: | 201380053426.7 | 申请日: | 2013-08-14 |
公开(公告)号: | CN104822376A | 公开(公告)日: | 2015-08-05 |
发明(设计)人: | K·J·巴尔;J·麦克莱恩;H·张;R·T·贝尔西斯;D·张;B·安德烈森;N·安东尼;B·拉波因特;N·夏梅塔 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | A61K31/416 | 分类号: | A61K31/416 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明涉及式I的化合物及其药用盐或溶剂化物。所述化合物可用于治疗RORγT-介导的疾病或病症。 |
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搜索关键词: | 作为 ror 抑制剂 己烯 环己基 取代 吲哚 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】:
式I的化合物或其药用盐或溶剂化物,
其中:a为化学键或无化学键;X为CH2、C(O)、CRb;Y为CH、N、CRa;n=0、1、2、3或4;A4为CR4或N,A5为CR5或N,A6为CR6或N,A7为CR7或N,条件是A4‑A7中的不多于两个可为N;Ra为(C1‑4)烷基;Rb为(C1‑4)烷基;R1为(i)(C3‑12)碳环基;或(ii)4‑至12‑元杂环基,(i)和(ii)均任选取代有一个、两个、三个、四个或五个R8;R2为羟基羰基、羟基羰基(C1‑10)烷基或氨基甲酰基;R3为氢、卤素、氰基、硝基、羟基、(C1‑3)烷基C(O)O‑、(C1‑4)烷基或(C1‑4)烷氧基,其中(C1‑4)烷基和(C1‑4)烷氧基任选取代有一个或更多个卤素;R4‑R7独立为H、卤素、氨基、氰基、羟基、(C1‑3)烷氧基、(C1‑4)烷基、(C0‑10)烷基)氨基羰基、(二)(C1‑6)烷基氨基羰基或氨基(C1‑4)烷基,其中(C1‑3)烷氧基、(C1‑4)烷基、(C0‑10)烷基)氨基羰基、(二)(C1‑6)烷基氨基羰基和氨基(C1‑4)烷基任选取代有一个或更多个卤素、羟基或(C1‑3)烷氧基;或具有式
的基团,其任选取代有一个或更多个下述基团:(C1‑10)烷基、卤素、氨基、氰基、羟基、(C1‑3)烷氧基,且其中m为1、2、3或4;R8为卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、H2NC(O)‑、(C1‑3)烷氧基羰基、(二)(C1‑6)烷基氨基羰基、(C1‑4)烷基、(C3‑7)环烷基、(C3‑5)杂环烷基、(C1‑3)烷氧基氨基羰基、4‑至8‑元杂环基羰基、(C3‑6)环烷基氨基羰基、氨基(C1‑4)烷基氧基羰基或(C1‑3)烷氧基,其中(C1‑3)烷氧基羰基、(二)(C1‑6)烷基氨基羰基、(C1‑4)烷基、(C1‑3)烷氧基氨基羰基、4‑至8‑元杂环基羰基、(C3‑6)环烷基氨基羰基、氨基(C1‑4)烷基氧基羰基和(C1‑3)烷氧基任选取代有氧代、(C1‑4)烷基、羟基(C1‑3)烷基或一个、两个或三个卤素。
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