[发明专利]抑制BET蛋白的5-芳基三唑并氮杂*

摘要

本发明涉及抑制BET‑蛋白，特别是抑制BRD4的通式(I)的5‑芳基三唑并氮杂，其中R¹、R²、R³和R⁴具有对于通式(I)给出的含义，涉及包括本发明化合物的药物组合物和涉及其用于过度增殖性疾病，特别是肿瘤疾病的预防和治疗用途。本发明还涉及BET蛋白抑制剂在病毒感染、神经变性病症、炎性疾病、动脉粥样硬化疾病和男性生育力控制中的用途。

主权项

1.通式(I)的化合物，其中R1表示氢、C1-C3-烷氧基或氟代-C1-C3-烷氧基，或表示异噁唑基，其可任选地被C1-C3-烷基单或多取代，R2表示甲基，R3表示-C(＝O)-OR8、-C(＝O)-R9或-C(＝O)-NR6R7，或表示以下环体系之一其中“*”表示连结至该分子其余部分的点，R4表示氯，R5表示氢、C1-C3-烷基-、C3-C6-环烷基、吡啶基或苄氧基-C1-C3-烷基，R6和R7彼此独立地表示氢或-NH-C(＝O)-R15，或表示C1-C6-烷基，其可任选地被选自以下组的相同或不同的取代基单或多取代：C3-C8-杂环烷基，或表示基团其中“*”表示连结至该分子其余部分的点，R8表示乙基或叔丁基，R9表示以下基团之一其可任选地被选自以下组的相同或不同的取代基单或多取代：苯氧基、氟或氧代，并且其中“*”表示连结至该分子其余部分的点，和R15表示C1-C3-烷基，和其非对映异构体、外消旋体、互变异构体和生理上可接受的盐。