[发明专利]维生素K的前药

摘要

本发明涉及维生素K2的前药，特别是MK-7的前药，其中二酮转化为单取代或二取代的酯型衍生物。这些化合物显示出在血浆中产生MK-7。

主权项

一种式(I)的化合物其中，各R独立地为氢、‑P(R¹)_y基团其中y为2或3、‑SO₂R⁴、‑COOH、‑COOC_1‑6烷基、‑CON(R²)₂、COAr、‑COC_1‑6烷基基团；‑CO(CH₂)_pCOOR³、CO(CH₂)_pCON(R²)₂或‑CO(CHR⁶)_pN(R⁵)₂，其中至少一个R基团不为氢并且两个R基团都不为COCH₃；各R¹独立地为OH、卤素、C_1‑6‑烷基、OPh、O苄基、OC_1‑6‑烷基或氧代基，使得所述P原子的化合价为3或5；各R²基团独立地为氢或C_1‑6‑烷基；R³为H、C_1‑6‑烷基、Ar、(CH₂)_pAr；R⁴为OH、C_1‑6烷基、Ph、CF₃、或甲苯基；各R⁵为H、氨基保护基团如Boc、或C1‑6烷基；各R⁶为H或C1‑6烷基；任一C_1‑6‑烷基基团可选地由选自‑OR²、N(R²)₂或COOR²的一个或多个基团取代；各Ar为可选地取代的苯基或萘基，所述取代基为C1‑6烷基、CHalH₂、CHal₂H、CHal₃、OH、OC1‑6烷基、COOR⁶；各p为1至4；并且n为3至8；或者它们的盐或溶剂化物。