[发明专利]氟甲基-5;6-二氢-4H-[1;3]噁嗪类有效
| 申请号： | 201380006717.0 | 申请日： | 2013-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN104066727B | 公开（公告）日： | 2019-04-26 |
| 发明（设计）人： | 汉斯·希尔珀特;罗兰·胡姆;托马斯·沃尔特林 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司;锡耶纳生物技术股份公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D403/12;C07D413/12;A61K31/535;A61K31/5355 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明提供具有BACE1抑制活性的式(I)化合物，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病。 |
||
| 搜索关键词： | 甲基 噁嗪类 | ||
【主权项】：
1.化合物，所述化合物选自以下各项组成的组：N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑氰基吡啶酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑氯吡啶酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑甲氧基吡嗪‑2‑甲酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑3，5‑氯吡啶酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑(氟甲氧基)吡啶酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑氰基‑3‑甲基吡啶酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑甲氧基吡啶酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑(二氟甲氧基)吡啶酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑(三氟甲氧基)吡啶酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑(二氟甲基)吡啶酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑(2，2，2‑三氟乙氧基)吡啶酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑(氟甲基)吡嗪‑2‑甲酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑(二氟甲基)吡嗪‑2‑甲酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑(丁‑2‑炔基氧基)吡嗪‑2‑甲酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑(氟甲氧基)吡嗪‑2‑甲酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑(二氟甲氧基)吡嗪‑2‑甲酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑2‑(氟甲基)![]()
唑‑4‑甲酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑4‑氯‑1‑(二氟甲基)‑1H‑吡唑‑3‑甲酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑(氟甲基)‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑氰基‑3‑甲基吡啶酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑(氟甲基)‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑(二氟甲氧基)吡啶酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑(氟甲基)‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑(三氟甲氧基)吡啶酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑(氟甲基)‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑(丁‑2‑炔基氧基)吡嗪‑2‑甲酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑(氟甲基)‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑(二氟甲氧基)吡嗪‑2‑甲酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑(氟甲基)‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑5‑(氟甲氧基)吡嗪‑2‑甲酰胺，N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑(氟甲基)‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑4‑氯‑1‑(二氟甲基)‑1H‑吡唑‑3‑甲酰胺，和N‑(3‑((4S，6S)‑2‑氨基‑4‑(氟甲基)‑6‑(三氟甲基)‑5，6‑二氢‑4H‑1，3‑![]()
嗪‑4‑基)‑4‑氟苯基)‑2‑(氟甲基)![]()
唑‑4‑甲酰胺，或其药用盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于霍夫曼-拉罗奇有限公司;锡耶纳生物技术股份公司，未经霍夫曼-拉罗奇有限公司;锡耶纳生物技术股份公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201380006717.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
