[发明专利]能提供高载药量的水不溶性药物的膜剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种高载药量的水不溶性药物的药物膜剂，所述药物膜剂包含均匀分散于其中的含量为50‑80%的水不溶性药物。所述药物膜剂具有适当的尺寸和厚度，并且还具较好的柔韧性、不易破损的特点，服用方便、适用范围广，患者依从性高。本发明还提供这种药物膜剂的制备方法。 1

主权项

1.一种水不溶性药物的药物膜剂，包含主药和成膜材料，其特征在于：所述主药为50‑80％的水不溶性药物；所述成膜材料为5～30％的羟丙甲基纤维素和1～20％的羟丙基纤维素的组合，其中：

所述水不溶性药物为在25℃的水中的溶解度为0.001‑50mg/ml的药物，选自西地那非、他达拉非、伐地那非、阿伐那非、乌地那非、罗地那非、罗地那非碳酸酯、爱地那非、硫代爱地那非、红地那非、优克那非、米罗那非、Nitrosoprodenafil中的一种或多种；所述羟丙甲基纤维素选自羟丙甲基纤维素K4M、羟丙甲基纤维素E5、羟丙甲基纤维素E50、羟丙甲基纤维素K100中的一种或多种的组合；所述羟丙基纤维素选自羟丙基纤维素EF、羟丙基纤维素EXF、羟丙基纤维素HF、羟丙基纤维素GF中的一种或多种的组合；

该药物膜剂包含：1‑10％的增塑剂、0.5‑10％的表面活性剂，其中，所述增塑剂选自甘油、山梨醇、丙二醇、聚乙二醇中的一种或多种的组合；所述表面活性剂选自吐温‑80、十二烷基硫酸钠中的一种或多种的组合；

该药物膜剂包含0‑10％的矫味剂，其中，所述矫味剂选自阿斯巴甜、枸橼酸、甜菊糖苷、糖精钠、蔗糖、甘露醇、酒石酸、柠檬酸、苹果酸、薄荷油中的一种或多种。

2.一种根据权利要求1所述的药物膜剂，其特征在于，由以下成分组成：阿伐那非50‑80％羟丙甲基纤维素K1005～30％羟丙纤维素GF1～20％增塑剂1～10％表面活性剂0.5～10％矫味剂0～10％。

3.一种根据权利要求1所述的药物膜剂，其特征在于，由以下成分组成：他达拉非50‑80％羟丙甲基纤维素5～30％羟丙纤维素1～20％增塑剂1～10％表面活性剂0.5～10％矫味剂0～10％。

4.根据权利要求3所述的药物膜剂，其特征在于，由以下成分组成：他达拉非60‑70％羟丙甲基纤维素K4M5‑10％羟丙纤维素EF5‑10％增塑剂5‑10％表面活性剂5‑10％矫味剂0‑1％。

5.一种如权利要求4所述的药物膜剂的制备方法，包括以下步骤：1)按配方量称取各成分；2)将他达拉非、羟丙甲纤维素K4M、羟丙纤维素EF和矫味剂混合，得混合粉末；3)将增塑剂和表面活性剂加入纯化水中溶解，加热至60‑80℃，得加热过的溶剂；4)将步骤2)所得混合粉末加入步骤3)所得加热过的溶剂中，均质5‑10min；5)除去4)中的气泡；6)降温至室温，用涂膜机涂膜；7)将步骤6)所得涂好的膜于50‑60℃烘干，脱膜；8)切割成单剂量小块，然后进行包装。