[发明专利]一种索拉非尼的合成方法无效
| 申请号： | 201310680620.X | 申请日： | 2013-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN103724259A | 公开（公告）日： | 2014-04-16 |
| 发明（设计）人： | 李可庆 | 申请（专利权）人： | 江苏集贤绿色化学科技研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 李纪昌 |
| 地址： | 226000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种索拉非尼的合成方法，其特征在于，合成步骤包括：(1)将原料4-氯-3-三氟甲基苯胺与CDI溶解于有机溶剂中，在15~40℃的反应温度下反应2小时，制备得中间体N-（4-氯-3-三氟甲基苯基）-1H-咪唑-1-酰胺；(2)加入原料4-（4-氨基苯氧基）-N-甲基吡啶酰胺，继续在相同条件下反应1小时，经过后处理，制得索拉非尼。本发明提供的合成方法与已知的合成工艺相比，操作简化，省去了氮气保护，省去了第一步的后处理过程；通过改变溶剂类型，使反应时间大大缩减，收率也明显提高，更有利于投入工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 索拉非尼 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种索拉非尼的合成方法，其特征在于，合成步骤包括：(1) 将原料4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺与CDI溶解于有机溶剂中，在15~40℃的反应温度下反应2小时，制备得中间体N‑（4‑氯‑3‑三氟甲基苯基）‑1H‑咪唑‑1‑酰胺；(2) 加入原料4‑（4‑氨基苯氧基）‑N‑甲基吡啶酰胺，继续在相同条件下反应1小时，经过后处理，制得索拉非尼。
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