[发明专利]一种美罗培南中间体环合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种合成美罗培南中间体环合物(3R,4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的中间体(3S,4S)-对甲氧基苯基-3-[(R)-1-羟基乙基]-4-乙酰基-2-氮杂环丁酮的制备方法，包括：将(2R,3R)-N-(对-甲氧基苯基)-N-(2-氧代-丙基)-2,3-环氧丁酰胺溶于有机溶剂，加入路易斯酸作为催化剂，降温，加入叔丁醇钠或叔丁醇钾进行反应，得(3S,4S)-对甲氧基苯基-3-[(R)-1-羟基乙基]-4-乙酰基-2-氮杂环丁酮。本发明的制备方法原料易得，价格低廉，反应收率高，反应条件温和，污染小，环境友好。

主权项

一种(3S,4S)‑对甲氧基苯基‑3‑[(R)‑1‑羟基乙基]‑4‑乙酰基‑2‑氮杂环丁酮的制备方法，包括：将(2R,3R)‑N‑(对‑甲氧基苯基)‑N‑(2‑氧代‑丙基)‑2,3‑环氧丁酰胺溶于有机溶剂，加入路易斯酸作为催化剂，降温，加入叔丁醇钠或叔丁醇钾进行反应，得(3S,4S)‑对甲氧基苯基‑3‑[(R)‑1‑羟基乙基]‑4‑乙酰基‑2‑氮杂环丁酮。