[发明专利]具有螺环取代基的芳基吗啉类化合物,其制备方法和用途有效
| 申请号: | 201310522547.3 | 申请日: | 2013-10-28 |
| 公开(公告)号: | CN104557871A | 公开(公告)日: | 2015-04-29 |
| 发明(设计)人: | 程建军;秦继红 | 申请(专利权)人: | 上海汇伦生命科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;C07D403/04;C07D491/107;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 | 代理人: | 吕伴 |
| 地址: | 201203 上海市浦东新区张江*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: |
本发明公开的具有螺环取代基的芳基吗啉类化合物,为具有以下通式(I)的化合物。其中,X为N或CH;R1为氢、羟基、烷氧基、卤素、氨基、胺基、酰胺基、磺酰胺基、C1至C6烷基、C3至C6环烷基、芳基、杂芳基或杂环基;R2为C1至C6烷基;n为0至4的整数;当n≥2时,可由两个R2与吗啉环组合为并环、桥环或螺环;Ar选自芳基或杂芳基;a为0或1;b为1或2。本发明还公开了通式(I)化合物的制备方法,其药物组合物和作为PI3K/mTOR抑制剂的用途。 |
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| 搜索关键词: | 具有 取代 芳基吗啉类 化合物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
一种具有螺环取代基的芳基吗啉类化合物,为具有以下通式(I)的化合物:
其中, X为N或CH; R1为氢、羟基、烷氧基、卤素、氨基、胺基、酰胺基、磺酰胺基、C1至C6烷基、C3至C6环烷基、芳基、杂芳基或杂环基; R2为C1至C6烷基;n为0至4的整数;当n≥2时,可由两个R2与吗啉环组合为并环、桥环或螺环; Ar选自芳基或杂芳基,且可被1至4个任选自氨基、胺基、酰胺基、磺酰胺基、烷基脲基、芳基脲基、杂芳基脲基、卤素、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、氰基、羧基、酯基、胺甲酰基、硝基或杂环基的取代基所取代; a为0或1;b为1或2。
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