[发明专利]一种磁共振成像对比剂钆布醇的制备方法有效
| 申请号： | 201310491281.0 | 申请日： | 2013-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN103613557A | 公开（公告）日： | 2014-03-05 |
| 发明（设计）人： | 秦华利;熊峰;张智 | 申请（专利权）人： | 武汉利宝瑞医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D257/02 | 分类号： | C07D257/02 |
| 代理公司： | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人： | 崔友明 |
| 地址： | 430075 湖北省武汉市东湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种磁共振成像对比剂钆布醇的制备方法，按以下步骤操作：以THF为溶剂，硼基保护的1，4，7，10-四氮杂环十二烷（Ⅰ）和4,4-二甲基-3,5,8-三氧杂二环[5.1.0]辛烷（Ⅱ）为原料，经氢化钠活化开环缩合，所得中间体（Ⅲ）经温和水解得中间体（Ⅳ），中间体（Ⅳ）再相继与氯乙酸或溴乙酸及三氧化二钆反应制备钆布醇，粗品经脱盐，重结晶制得钆布醇纯品本发明的有益效果在于：反应条件温和，选择性高，仪器设备要求较低，工艺操作简单，总收率高，产品纯度高，纯化方法简便，环保压力小，更适于适合于工业大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 磁共振 成像 对比 剂钆布醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种磁共振成像对比剂钆布醇的制备方法，其特征在于按以下步骤操作：以THF为溶剂，硼基保护的1，4，7，10‑四氮杂环十二烷（Ⅰ）和4,4‑二甲基‑3,5,8‑三氧杂二环[5.1.0]辛烷（Ⅱ）为原料，经氢化钠活化开环缩合，所得中间体（Ⅲ）经温和水解得中间体（Ⅳ），中间体（Ⅳ）再相继与氯乙酸或溴乙酸及三氧化二钆反应制备钆布醇，粗品经脱盐，重结晶制得钆布醇纯品。
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