[发明专利]芳杂环并嘧啶衍生物和类似物及其制备方法和用途

摘要

本发明的目的是提供一种芳杂环并嘧啶及其类似物的化学合成与制备，所获得的多系列芳杂环并嘧啶的衍生物和类似物，具有下列结通式或药用的盐及前药，并提供它们的制备和药理活性实验方法及药理活性。其结构式I中虚线、A环、B环、X₁、X₂、X₃、X₄、R₁、R₂、R₃定义见说明书。本发明所述的芳杂环并嘧啶衍生物和类似物，包括抗菌和抗真菌药理活性和作为抗菌和抗真菌药物的应用，包括与其它已知的抗菌和抗真菌药物配伍使用、包括对细菌感染伴随各种并发症的治疗药物配伍使用，如炎症、病毒及免疫系统疾病等及芳杂环并嘧啶类似物的制备方法。

主权项

1.一种芳杂环并嘧啶衍生物和类似物，其分子式结构如下：其中结构图I虚线部分为双键或单键；A环为3-8元饱和或不饱和的芳香杂环或脂杂环，含1-4个杂原子，B环为含1-4个杂原子的饱和或不饱和的5-8元杂环；X₁、X₂、X₃、X₄可为相同或不同的C、O或N元素，或者是含有取代的O或N元素，可以独立的存在或组合存在；R₁、R₂或R₃为环基、烃基、糖基、羟基、氨基酸基、含O、S或N原子的链烃、环基及上述取代基之一或其组合，所述环基为脂环基、芳环基、脂杂环基或杂芳环基、为3-8元环；所述烃基为脂肪烃基、芳香烃基；所述糖基为D-和L-构型，其苷键以C-C或C-杂原子键连接；所述含O、S、或N原子的链烃、环基分别为羟基、烷氧基、酯基、酰氧基、磷酸氧基、磺酸氧基、芳香氧基或及杂环氧基、巯基、烷巯基、含巯酯基、芳香巯基或及杂环巯基、氨基、伯胺基、仲氨基、叔氨基、季铵盐、酰胺基、肼基、肟基、腙基、含氮脂肪烃基、含氮芳香烃基、含氮环基、含氮脂环基、含氮芳香环基和或含氮芳杂环基；或R₁、R₂、R₃为相同或不同的取代基，为氢、卤素、羟基、巯基、氰基、羰基、取代羰基、醛基、酮基、硝基、羧基、取代羧基、羧酸酯基、氨基、取代氨基、烷基、烷氧基、芳基烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷硫基、芳基烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、氨基、氨基烷氧基、任意选取的饱和或部分饱和的杂环基、杂环基烷氧基或杂环基烷基氨基、任意取代的酰基(RaCO)、氨基甲酰基(RbRcNCO)、磺酰基(RdSO2)，其中Ra、Rb、Rc和Rd为相同或不同取代基，为氢、卤素、羟基、巯基、氰基、羰基、取代羰基、醛基、酮基、硝基、羧基、取代羧基、羧酸酯基、氨基、取代氨基、烷基、烷氧基、芳基烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷硫基、芳基烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、氨基、氨基烷氧基、任意选取的饱和或部分饱和的杂环基、杂环基烷氧基或杂环基烷基氨基，形成含双键各种取代基=X₅，X₅为C、O、S、Se、N或P原子或含C、O、S、Se、N或P元素的不同取代基；或者R₁、R₂也可以形成新的脂环、芳香环、脂杂环、芳杂环；或其无机酸盐、有机酸盐、无机碱盐、有机碱盐或复盐。