[发明专利]作为血管生成抑制剂的螺取代化合物有效

专利信息
申请号: 201310454104.5 申请日: 2008-02-24
公开(公告)号: CN103467454A 公开(公告)日: 2013-12-25
发明(设计)人: 陈国庆 申请(专利权)人: 南京爱德程医药科技有限公司;正大天晴药业集团股份有限公司;美国爱德程实验室有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/4709;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210000 江苏省南京市南京高新*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及螺(季碳)取代的式Ⅰ化合物,其制备方法,含有它们作为活性成分的药物组合物,治疗与血管生成相关的疾病的方法,比如与蛋白质酪氨酸激酶相关的肿瘤,涉及其抗酪氨酸激酶对温血动物例如人,产生降低效果的药物的用途。
搜索关键词: 作为 血管 生成 抑制剂 取代 化合物
【主权项】:
1.式Ⅰ化合物或者其药学上可接受的盐其中R选自H、卤素、卤代低级烷基、低级烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基烷氧基、低级烯基、低级炔基、氨基、烷基氨基、烷氧基氨基、环烷基、环烯基、芳基、低级芳基、杂环基或者低级杂环基;R1、R2、R3各自独立地选自H、卤素、卤代低级烷基、低级烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基烷氧基、低级烯基或者低级炔基;R4和R5各自独立地选自H、卤素、卤代低级烷基、低级烷基、环烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基烷氧基、低级烯基、低级炔基、低级烷基-OC(= O)-、芳基-OC(= O)-、芳基低级亚烷基-OC(= O)-、低级烷基-C(= O)-、芳基-C(= O)-、芳基低级亚烷基-C(= O)-、低级烷基-SO2-、芳基-SO2-、芳基低级亚烷基-SO2-、低级烷基-C(= O)-、芳基-C(= O)-、芳基低级亚烷基-C(= O)-、低级烷基-N(R)C(= O)-、芳基-N(R)C(= O)-或者芳基低级亚烷基-N(R)C(= O)-;R4和R5成环与连接他们的氮合起来形成3-8元饱和或者不饱和环;R6选自H、卤素、卤代低级烷基、低级烷基;W和Z各自独立地选自O、S、N-R或者CH-R;G选自C-R、C-(CN)或者N;a和c各自独立地选自0、1、2、3或者4;b选自1、2、3、4或者5;环Q为5到13元的单环、二环或者三环基团,该基团可以饱和或者不饱和、可以芳香性或者非芳香性的,并任选可以含有1-3个独立地选自O、N和S的杂原子。
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