[发明专利]一种钯催化氨基醇的不对称氢解合成手性胺的方法有效
| 申请号： | 201310401536.X | 申请日： | 2013-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN104418775B | 公开（公告）日： | 2017-01-18 |
| 发明（设计）人： | 周永贵;余长斌;时磊 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07C303/40 | 分类号： | C07C303/40;C07C311/20;C07C211/42;C07C209/62 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种钯催化不对称氢解N‑磺酰基氨基醇化合物的方法，反应条件如下，温度25‑70度；溶剂2,2,2‑三氟乙醇/二氯甲烷；压力28‑40个大气压；底物和催化剂的比例是50/l；催化剂为三氟醋酸钯和双磷配体的配合物；对苯并的五元环状N‑磺酰基氨基醇氢解得到相应的手性苯并五元N‑磺酰基氨类化合物，其对映体过量可达到94%。本发明操作简便实用，对映选择性高，产率好，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 催化 氨基 不对称 合成 手性 方法 | ||
【主权项】：
一种钯催化氨基醇的不对称氢解合成手性胺的方法，其特征在于：反应式和条件如下，式中：温度：25‑70度；溶剂：2,2,2‑三氟乙醇/二氯甲烷的混合溶剂；氢气压力：28‑40个大气压；时间：15‑70小时；催化剂为三氟醋酸钯和手性双磷配体的配合物；所述R1为H、C1‑C10的烷基基团、芳基、苄基或苯环上带有C1‑C8烷基、F、Cl、甲氧基中1种、2种、3种、4种或5种取代基的芳苄基基团，芳苄基基团上取代基的个数为1、2、3、4或5个；所述R2为C1‑C10的烷基基团、F、Cl、甲氧基中1种、2种、3种、或4种基团，R2的个数为1、2、3或4个；所述R3为甲基、苯基、或苯环上带有C1‑C8烷基、F、Cl、甲氧基中1种、2种、3种、4种或5种取代基的芳苄基基团，芳苄基基团上取代基的个数为1、2、3、4或5个；所述手性双磷配体为(R,Sp)‑JosiPhos,(S,S)‑f‑Binaphane,(S)‑SynPhos,(R,R)‑Me‑DuPhos,(S)‑MeO‑Biphep,(S)‑BINAP,(R)‑DifluorPhos中的一种。
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