[发明专利]一种非甾体抗炎药托美汀的制备方法有效
| 申请号： | 201310394805.4 | 申请日： | 2013-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN103435527A | 公开（公告）日： | 2013-12-11 |
| 发明（设计）人： | 王强 | 申请（专利权）人： | 张家港市信谊化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/337 | 分类号： | C07D207/337 |
| 代理公司： | 张家港市高松专利事务所(普通合伙) 32209 | 代理人： | 孙高 |
| 地址： | 215621 江苏省苏州市张家港市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种非甾体抗炎药托美汀的制备方法，其步骤为：N-甲基吡咯（II）与草酰氯单乙酯在溶剂甲苯和缚酸剂三乙胺存在下反应，得（1-甲基-1H-吡咯-2-基）-氧代-乙酸钠（III）；经水合肼还原，盐酸酸化成为N-甲基吡咯-2-乙酸（IV）；与氯甲酸甲酯低温缩合生成3-（1-甲基-1H-吡咯-2-基）-2-氧代-丙酸甲酯（V）；与对甲基苯甲酰氯缩合生成[1-甲基-5-（4-甲基-苯甲酰基）-1H-吡咯-2-基]-乙酸甲酯（VI）；与氢氧化钠溶液反应，得托美汀产品（I）。本发明用普通而安全的原料替换了稀有贵重而危险的原料，避免了严重的污染问题和生产操作环境问题，同时明显降低生产成本，适用于规模化工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 非甾体 抗炎药 托美汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种非甾体抗炎药托美汀的制备方法，以N-甲基吡咯为起始原料，经过以下五步反应合成得到成品：![]()
其步骤为：1）N-甲基吡咯（II）与草酰氯单乙酯在溶剂甲苯和缚酸剂三乙胺存在下反应，再以氢氧化钠水溶液破坏酯基得（1-甲基-1H-吡咯-2-基）-氧代-乙酸钠（III）；2）（1-甲基-1H-吡咯-2-基）-氧代-乙酸钠（III）经水合肼还原，盐酸酸化成为N-甲基吡咯-2-乙酸（IV）；3）N-甲基吡咯-2-乙酸（IV）的乙酸乙酯溶液与氯甲酸甲酯低温缩合生成3-（1-甲基-1H-吡咯-2-基）-2-氧代-丙酸甲酯（V）；4）3-（1-甲基-1H-吡咯-2-基）-2-氧代-丙酸甲酯（V）与对甲基苯甲酰氯缩合生成[1-甲基-5-（4-甲基-苯甲酰基）-1H-吡咯-2-基]-乙酸甲酯（VI）；5）[1-甲基-5-（4-甲基-苯甲酰基）-1H-吡咯-2-基]-乙酸甲酯（VI）与氢氧化钠溶液反应，经活性炭脱色，酸化，过滤，洗涤，干燥得托美汀产品（I）。
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