[发明专利]麦冬拟神经生长因子活性组分和化合物及制备

摘要

本发明提供一种从中药麦冬中提取的活性组分的制备方法、该组分中所含的活性皂苷化合物和其分离制备方法，从该麦冬活性组分中鉴定出4个活性化合物。本发明通过抗老年痴呆的体外筛选模型——大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞实验证实所述的麦冬活性组分及4个活性化合物具有显著的拟神经生长因子活性，即NGFmimics，可促使神经细胞长出突起。本发明开拓了麦冬活性组分及其所含的活性化合物的防治老年痴呆症的药物用途，为预防和治疗老年性痴呆等神经退行性疾病提供新的治疗药物。

主权项

一种麦冬中活性组分的制备方法，其特征在于：（1）粉碎和浸提：中药麦冬经粉碎后，用工业级甲醇室温下浸提4~5天，抽滤浓缩，得甲醇浸提物粗样，再用水和乙酸乙酯溶解粗样，均转移至分液漏斗进行溶剂分配，上层酯层和下层水层分别浓缩后，得到乙酸乙酯层粗样及水层粗样；（2）分离和纯化：将水层粗样先经十八烷基键合硅胶色谱柱开口柱分离，溶剂体系按体积比为甲醇:水 = 50:50, 60:40, 70:30, 80:20, 100:0，根据TLC结果将相同馏分合并，得到6个部分A1‑A6，随后，将由甲醇：水=50：50洗脱而来的A2部分再次用硅胶柱层析分离，所用硅胶200‑300目，溶剂体系按体积比为甲醇:氯仿 = 20:80, 50:50, 100:0,合并相同馏分，得到4个部分B1‑B4，将由甲醇：氯仿=20:80洗脱而来的B2部分再次经硅胶柱层析分离，溶剂体系按体积比为甲醇:氯仿 = 10:90, 12:88, 14:86, 16:84, 18:82, 20:80, 30:70, 50:50, 100:0, 根据TLC结果将相同馏分合并，得到8个馏分C1‑C8，其中由甲醇:氯仿=30:70洗脱得到的C7为麦冬中含皂苷的活性组分。