[发明专利]一种特拉匹韦的制备方法有效
| 申请号： | 201310370210.5 | 申请日： | 2013-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN103554224A | 公开（公告）日： | 2014-02-05 |
| 发明（设计）人： | 陈友金;潘俊锋;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 唐华明 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，尤其涉及一种特拉匹韦的制备方法。本发明所述制备方法以2-甲酸吡嗪为起始原料，采用最小保护策略依次与L-环己基甘氨酸、L-叔亮氨酸和(1S,3aR,6aS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸进行合成最终得到化合物7，缩短了合成步骤。同时本发明采用化合物7与化合物8再与环丙烷缩合得到特拉匹韦避免了在合成的最后采用低收率的氧化反应，提高了合成收率，并且本发明所用原料价廉易得，反应条件温和，适合大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 特拉匹韦 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种特拉匹韦的制备方法，其特征在于，包括： 步骤1：2-甲酸吡嗪依次与L-环己基甘氨酸、L-叔亮氨酸和(1S,3aR,6aS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸缩合最终得到化合物7； 步骤2：化合物7与化合物8发生缩合反应后得到化合物9，再和环丙胺缩合得到特拉匹韦； ![]()
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