[发明专利]一种合成来考诺肽的方法在审
| 申请号： | 201310345341.8 | 申请日： | 2013-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN104341496A | 公开（公告）日： | 2015-02-11 |
| 发明（设计）人： | 陈新亮;宓鹏程;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/435 | 分类号： | C07K14/435;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 | 代理人： | 杨颖;张金芝 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，公开了一种合成来考诺肽的方法。该方法首先采用固相偶联的方法获得线性粗肽，然后通过液相合成的方法一步氧化产生三对二硫键，获得来考诺肽。本发明采用Trt作为Cys的侧链保护基团，并在相应偶联剂作用下，提高了线性粗肽的纯度，使线性粗肽可不经过纯化直接应用于下一步的氧化过程中。同时，通过优化环化反应中的缓冲体系、氧化剂和pH值，有效缩短了环化反应时间，提高了反应效率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 来考诺肽 方法 | ||
【主权项】：
一种合成来考诺肽的方法，包括如下步骤：1）Fmoc‑Cys(Trt)‑OH与氨基树脂反应，获得Fmoc‑Cys(Trt)‑氨基树脂；2）Fmoc‑Cys(Trt)‑氨基树脂采用逐一偶联的方式与Fmoc保护的氨基酸反应，获得具有侧链保护的线性来考诺肽‑氨基肽树脂；3）具有侧链保护的线性来考诺肽‑氨基肽树脂经裂解反应，获得来考诺肽线性粗肽；4）来考诺肽线性粗肽经液相一步氧化法，获得来考诺肽粗肽；5）来考诺肽粗肽经纯化、转盐和冻干后获得来考诺肽精肽。
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