[发明专利]一种舒尼替尼中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310288692.X | 申请日： | 2013-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN103319392A | 公开（公告）日： | 2013-09-25 |
| 发明（设计）人： | 丁敬敏;庞宝华;李东升;叶爱英;王平 | 申请（专利权）人： | 张家港市华昌药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/34 | 分类号： | C07D207/34 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 汪青 |
| 地址： | 215600 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种舒尼替尼中间体2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰(N,N-二乙基乙二)胺的制备方法，该方法包括（1）、使双乙烯酮与N,N-二乙基乙二胺发生缩合反应生成化合物II；（2）、使乙酰乙酸甲酯依次发生亚硝化反应、还原反应后，与步骤（1）所得化合物II反应生成化合物III；使步骤（2）所得化合物III在二异丁基氢铝(DIBAL-H)的存在下发生还原反应生成舒尼替尼中间体。本发明方法与现有方法相比，简化了反应过程，提高了中间体的收率，减少了三废污染，具有重要的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 舒尼替尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种舒尼替尼中间体的制备方法，所述舒尼替尼中间体的化学名称为2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰(N,N-二乙基乙二)胺，其特征在于：所述方法包括如下步骤：（1）、使双乙烯酮与N,N-二乙基乙二胺发生缩合反应生成化合物II，反应方程式如下：![]()
（2）、使乙酰乙酸甲酯依次发生亚硝化反应、还原反应后，与步骤（1）所得化合物II反应生成化合物III，反应方程式如下：![]()
上式中：所述的还原剂为金属粉；（3）、使步骤（2）所得化合物III在二异丁基氢铝(DIBAL-H)的存在下发生还原反应生成化合物I，即所述舒尼替尼中间体，反应方程式如下：![]()
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