[发明专利]一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用有效
| 申请号： | 201310241009.7 | 申请日： | 2013-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN103285400A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | 孟凤华;顾裕丹;钟志远 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | A61K47/34 | 分类号： | A61K47/34;A61K47/32;A61K47/22;A61K9/14;A61K31/337;A61K31/136;A61K31/12;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 陶海锋 |
| 地址： | 215123 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用。所述酸敏感聚合物前药中，聚合物前体为乙烯基醚官能化的水溶性A-B型两嵌段聚合物；药物分子通过缩醛键与A-B型两嵌段聚合物链接；该酸敏感聚合物前药在水溶液中自组装形成以聚乙二醇亲水链段为外表面、以通过缩醛键键合到聚合物主链上的抗癌药物为疏水核的前药胶束纳米粒。该pH敏感前药及其纳米粒制备方法简单，肿瘤抑制效果好；该纳米粒还能够高效包载另一种疏水抗癌药物，增强对癌细胞的杀伤能力；并且可以通过在纳米粒表面偶联特异性靶向分子来增强细胞对其的内吞效率，从而增强对肿瘤细胞的抑制效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 敏感 聚合物 纳米 应用 | ||
【主权项】：
一种酸敏感聚合物前药，其特征在于：所述酸敏感聚合物前药中，聚合物前体为乙烯基醚官能化的水溶性A‑B型两嵌段聚合物，其中A嵌段是分子量为3000～30000 Da的聚乙二醇，B嵌段为含羧基的聚合物；药物为紫杉醇、米托蒽醌、姜黄素或者虾青素；所述药物分子通过缩醛键与A‑B型两嵌段聚合物链接；所述水溶性A‑B型两嵌段聚合物中，B嵌段中单体的重复单元数为10～100；所述酸敏感聚合物前药中，药物的接枝率为0.1～0.6；A嵌段构成亲水部分，B嵌段接枝药物后构成疏水部分，亲水部分分子量为疏水部分分子量的0.5～8倍。
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