[发明专利]β-咔啉衍生物,其制备,纳米结构,抗肿瘤活性和应用

摘要

β-咔啉衍生物，其制备，纳米结构，抗肿瘤活性和应用。本发明公开了式4a-j代表的β-咔啉-3-酰基-N^G-NO₂-Arg-OBzl与10种醛的缀合物。公开了它们的制备方法，公开了它们的纳米结构，公开了它们对HeLa，HCT-8，HL60，A549和SH-sy5y五株肿瘤细胞增殖的抑制作用，进一步公开了它们对荷S180小鼠肿瘤增长的抑制作用，结果表明本发明化合物具有优秀的抗肿瘤体内外活性。因而本发明公开了10种新型β-咔啉-3-酰基-N^G-NO₂-Arg-OBzl与醛的缀合物作为抗肿瘤药物的临床应用前景。。

主权项

式4a‑j代表的化合物，4a中R＝氢，4b中R＝甲基，4c中R＝2，2‑二甲氧基乙基，4d中R＝4‑异丙基苯基，4e中R＝4‑硝基苯基，4f中R＝4‑羟基苯基，4g中R＝4‑羟基‑3‑甲氧基苯基，4h中R＝4‑羟基‑3，5‑二甲氧基苯基，4i中R＝4‑羟基‑3‑甲氧羰基苯基，4j中R＝苯基并[d][1，3]间二氧杂环戊烯。 。