[发明专利]一种利那洛肽的制备方法有效
| 申请号： | 201310223243.7 | 申请日： | 2013-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN104231051B | 公开（公告）日： | 2020-06-26 |
| 发明（设计）人： | 朱日成;宓鹏程;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京市万慧达律师事务所 11111 | 代理人： | 段家荣;段晓玲 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，公开了一种利那洛肽的制备方法，其在合成线性肽时，载体树脂采用Wang Resin，相对氯树脂性质较稳定、肽不易脱落。同时在合成线性肽时，肽序中六个半胱氨酸中的五个采用价格相对低廉的Fmoc‑Cys(Trt)‑OH作为反应原料，大大降低了合成成本，有利于工业化生产。此外，形成三个二硫键时，采用一步氧化法，直接将粗肽氧化，形成配对正确的三个二硫键，操作简便实用，收率高，成本低，有利于工业化生产。运用本发明的方法制备的利那洛肽，线性粗肽重量收率达到103.9%，纯度可达82.9%，精肽纯度稳定在99.12～99.30%之间，总收率达到32.15%。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种利那洛肽的制备方法，包括如下步骤：1）Fmoc‑Tyr(tBu)‑OH和载体树脂反应，获得Fmoc‑Tyr(tBu)‑树脂；2）Fmoc‑Tyr(tBu)‑树脂采用逐一偶联的方式偶联Fmoc保护基团的其他氨基酸，获得利那洛肽肽树脂；3）利那洛肽肽树脂经裂解反应，获得利那洛肽粗肽；4）利那洛肽粗肽中的三个二硫键经环化后，再经纯化和冻干，获得利那洛肽；其特征在于，步骤2）偶联时肽序中第5位半胱氨酸、第6位半胱氨酸或者第10位半胱氨酸采用Fmoc‑Cys(Mmt)‑OH，其余半胱氨酸均采用Fmoc‑Cys(Trt)‑OH。
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