[发明专利]一种度他雄胺的制备方法有效
| 申请号： | 201310196108.8 | 申请日： | 2013-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN103254271A | 公开（公告）日： | 2013-08-21 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种度他雄胺(N-(2，5-二三氟甲基苯基)-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮-17β-甲酰胺，I)的制备方法，其包括如下步骤：以孕烯酮酸(II)为原料，通过酰胺化反应将羧酸转化为酰胺，制得雄甾-4-烯-3-酮-17β-甲酰胺(III)；化合物(III)经过氧化开环和氨解环合制得4-氮杂-雄甾-5-烯-3-酮-17β-甲酰胺(IV)；该化合物(IV)经过还原加氢反应生成4-氮杂-5α-雄甾-3-酮-17β-甲酰胺(V)；该化合物(V)经过氧化脱氢生成4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮-17β-甲酰胺(VI)；该化合物(VI)与2，5-双三氟甲基苯胺(VII)在催化剂作用下发生胺交换反应制得度他雄胺(I)。该制备方法的工艺简洁，原料易得，质量可控，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种度他雄胺(化学名为N-(2，5-二三氟甲基苯基)-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮-17β-甲酰胺，I)的制备方法，![]()
其特征在于所述制备方法包括如下步骤：以孕烯酮酸(II)为原料，通过酰胺化反应将羧酸转化为酰胺，制得雄甾-4-烯-3-酮-17β-甲酰胺(III)；所述雄甾-4-烯-3-酮-17β-甲酰胺(III)经过氧化开环和氨解环合制得4-氮杂-雄甾-5-烯-3-酮-17β-甲酰胺(IV)；所述4-氮杂-雄甾-5-烯-3-酮-17β-甲酰胺(IV)经过还原加氢反应生成4-氮杂-5α-雄甾-3-酮-17β-甲酰胺(V)；所述4-氮杂-5α-雄甾-3-酮-17β-甲酰胺(V)经过氧化脱氢生成4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮-17β-甲酰胺(VI)；所述4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮-17β-甲酰胺(VI)与2，5-双三氟甲基苯胺(VII)在催化剂作用下发生胺交换反应制得度他雄胺(I)。
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