[发明专利]一种无叠氮合成磷酸奥司他韦的方法有效
| 申请号： | 201310182987.9 | 申请日： | 2013-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN103304437A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | 郑庆泉;黄爱珉 | 申请（专利权）人： | 广州同隽医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/52 | 分类号： | C07C233/52;C07C231/12 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 谭英强 |
| 地址： | 510663 广东省广州市广州高新技术产*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种无叠氮合成磷酸奥司他韦的方法，包括以下步骤：原料(3R,4R,5S)-4,5-环氧-3-(1-乙基丙氧基)-1-环已烯-1-羧酸乙酯依次经环氧开环反应、羟基酰化反应、分子内取代反应成环、选择性开环反应、脱除叔丁基反应、磷酸成盐反应，即得产物磷酸奥司他韦。本发明方法安全、高效率、高收率，与现有技术相比，最大的优点就是避免了使用剧毒易爆的化学品，如叠氮钠、三甲基磷等，且原料来源丰富，更能进行大规模的生产，从而更好地满足全人类对防治禽流感药物战略储备的需要。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 无叠氮 合成 磷酸 方法 | ||
【主权项】：
1.一种无叠氮合成磷酸奥司他韦的方法，包括以下步骤：1)(3R, 4R, 5S)-4,5-环氧- 3-(1-乙基丙氧基)-1-环已烯-1-羧酸乙酯在路易斯酸催化下，与乙腈进行环氧开环反应，得到式III表示的化合物；![]()
2)在缚酸剂存在下和DMAP催化下，将上一步得到的产物与磺酰氯在溶剂中进行羟基酰化反应，得到式IV表示的化合物；![]()
3)将上一步得到的产物在强碱作用下，在溶剂中进行分子内取代反应成环，得到式V表示的化合物；![]()
4)将上一步得到的产物与叔丁胺进行选择性开环反应，得到式VI表示的化合物；![]()
5)将上一步得到的产物，在酸的作用下进行脱除叔丁基反应，得到式VII表示的化合物；![]()
6)在含氧溶剂中，将上一步得到的产物与磷酸成盐，得到式I表示的化合物，即产物。![]()
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